Национальный цифровой ресурс Руконт - межотраслевая электронная библиотека (ЭБС) на базе технологии Контекстум (всего произведений: 634928)
Контекстум
Руконтекст антиплагиат система
Цитология  / №2 2017

ВЗАИМОСВЯЗЬ МЕЖДУ МИЦЕЛЛООБРАЗОВАНИЕМ И БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПЕПТИДА 562—572 РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА, МОДИФИЦИРОВАННОГО ДЕКАНОИЛЬНЫМИ РАДИКАЛАМИ (200,00 руб.)

0   0
Первый авторШпакова
АвторыСорокоумов В.Н., Акентьев А.В., Деркач К.В., Тенникова Т.Б., Шпаков А.О.
Страниц7
ID591115
АннотацияЛипофильные производные пептидов, соответствующих цитоплазматическим участкам сопряженных с G-белками рецепторов (GPCR), могут функционировать как внутриклеточные агонисты. Ранее мы показали, что модифицированные с С-конца пальмитатом и деканоатом пептиды, соответствующие участку 562—572 рецептора лютеинизирующего гормона (ЛГР), активируют аденилатциклазу (АЦ) в семенниках крыс. Стимулирующее действие пептида 562—572, модифицированного деканоатами с N- и C-концов (пептид IV), достигало максимума при концентрации 10–5 М и снижалось при дальнейшем повышении концентрации. Предположили, что это может быть связано со способностью пептида IV к мицеллообразованию. Для проверки этого изучали взаимосвязь между биологической активностью, гидрофобностью и способностью к мицеллообразованию для пептида IV и других ацилированных производных пептида 562—572, в том числе с С-концевым деканоатом (пептид III) и пальмитатом (пептид VI). Показано, что стимулирующее влияние пептида IV в концентрации 10–5 М на активность АЦ в плазматических мембранах семенников и яичников крыс лишь немного уступает таковому пептида VI и превосходит соответствующее действие пептида III. В концентрации 10–3 М действие пептида IV снижается на 20—27 % и составляет только 50—51 и 87—88 % от таковых пептидов VI и III соответственно. Несмотря на высокую гидрофобность, при проведении обращенно-фазовой ВЭЖХ пептид IV имел аномально низкое время удерживания при элюировании с колонки Nucleosil C8, даже ниже, чем у немодифицированного пептида 562—572. Однако при повышении концентрации трифторуксусной кислоты в элюенте с 0.1 до 0.5 %, вызывающей разрушение мицеллоподобных структур, время удерживания пептида IV в значительной степени увеличивалось, в то время как для других пептидов оно не менялось. Поверхностное натяжение водного раствора пептида IV незначительно снижалось с увеличением концентрации, но при достижении концентрации 7!10–6 М отмечали его резкое падение и выход на плато, что указывает на начало образования мицелл. Таким образом, пептид IV в концентрациях 10–5 М и выше образует мицеллы, что препятствует его взаимодействию с рецептором. Способность GPCR-пептидов к самоагрегации и мицеллообразованию должна учитываться при разработке их мембраноактивных аналогов.
ВЗАИМОСВЯЗЬ МЕЖДУ МИЦЕЛЛООБРАЗОВАНИЕМ И БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПЕПТИДА 562—572 РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА, МОДИФИЦИРОВАННОГО ДЕКАНОИЛЬНЫМИ РАДИКАЛАМИ / Е.А. Шпакова [и др.] // Цитология .— 2017 .— №2 .— С. 51-57 .— URL: https://rucont.ru/efd/591115 (дата обращения: 30.04.2024)

Предпросмотр (выдержки из произведения)

2017 ЦИТОЛОГИЯ Том 59, ¹2 ВЗАИМОСВЯЗЬ МЕЖДУ МИЦЕЛЛООБРАЗОВАНИЕМ И БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ ПЕПТИДА 562—572 РЕЦЕПТОРА ЛЮТЕИНИЗИРУЮЩЕГО ГОРМОНА, МОДИФИЦИРОВАННОГО ДЕКАНОИЛЬНЫМИ РАДИКАЛАМИ © Е. А. Шпакова,1 В. Н. Сорокоумов,1 Т. Б. Тенникова,1 1 и 2 А. В. Акентьев,1 А. <...> Взаимосвязь между мицеллообразованием и биологической активностью пептида 562—572 Липофильные производные пептидов, соответствующих цитоплазматическим участкам сопряженных с G-белками рецепторов (GPCR), могут функционировать как внутриклеточные агонисты. <...> Ранее мы показали, что модифицированные с С-конца пальмитатом и деканоатом пептиды, соответствующие участку 562—572 рецептора лютеинизирующего гормона (ЛГР), активируют аденилатциклазу (АЦ) в семенниках крыс. <...> Стимулирующее действие пептида 562—572, модифицированного деканоатами с N- и C-концов (пептид IV), достигало максимума при концентрации 10–5Ми снижалось при дальнейшем повышении концентрации. <...> Для проверки этого изучали взаимосвязь между биологической активностью, гидрофобностью и способностью к мицеллообразованию для пептида IV и других ацилированных производных пептида 562—572, в том числе с С-концевым деканоатом (пептид III) и пальмитатом (пептид VI). <...> Показано, что стимулирующее влияние пептида IV в концентрации 10–5 М на активность АЦ в плазматических мембранах семенников и яичников крыс лишь немного уступает таковому пептида VI и превосходит соответствующее действие пептида III. <...> Несмотря на высокую гидрофобность, при проведении обращенно-фазовой ВЭЖХ пептид IV имел аномально низкое время удерживания при элюировании с колонки Nucleosil C8, даже ниже, чем у немодифицированного пептида 562—572. <...> Однако при повышении концентрации трифторуксусной кислоты в элюенте с 0.1 до 0.5 %, вызывающей разрушение мицеллоподобных структур, время удерживания пептида IV в значительной степени увеличивалось, в то время как для других пептидов оно не менялось. <...> Поверхностное натяжение водного раствора пептида IV незначительно <...>