ИЗУЧЕНИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВОГО НЕЙТРАЛЬНОГО АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОТРОПНОГО ГОРМОНА НА ОСНОВЕ ТИЕНО[2,3-D]-ПИРИМИДИНА (680,00 руб.)

Первый автор	Деркач
Авторы	Фокина Е.А., Бахтюков А.А., Сорокоумов В.Н., Степочкина А.М., Захарова И.О., Шпаков А.О.
Страниц	5

ID	780833
Аннотация	Перспективным направлением в лечении аутоиммунного гипертиреоза является разработка низкомолекулярных антагонистов рецептора тиреотропного гормона (ТТГ). Изучено влияние тиено[2,3-d]-пиримидинового производного TPY1 на ТТГ-стимулированный синтез тиреоидных гормонов в культуре тироцитов FRTL-5 и на стимулированную тиролиберином продукцию тиреоидных гормонов в крови крыс. Преинкубация клеток FRTL-5 с TPY1 приводила к снижению стимулирующего эффекта ТТГ на синтез тироксина и трийодтиронина. Соединение TPY1 (25 мг/кг внутрибрюшинно) снижало стимулированные тиролиберином уровни тиреоидных гормонов в крови крыс, а в щитовидной железе ингибировало экспрессию генов тиреопероксидазы, тиреоглобулина и Na+/I—-котранспортёра, ответственных за синтез тироксина. В отсутствие стимуляции тиролиберином TPY1 не влиял на уровни тиреоидных гормонов и экспрессию генов тиреоидогенеза. Разработанный новый антагонист рецептора ТТГ (TPY1) может стать прототипом лекарственного препарата для лечения аутоиммунного гипертиреоза.

ИЗУЧЕНИЕ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ НОВОГО НЕЙТРАЛЬНОГО АНТАГОНИСТА РЕЦЕПТОРА ТИРЕОТРОПНОГО ГОРМОНА НА ОСНОВЕ ТИЕНО[2,3-D]-ПИРИМИДИНА / К.В. Деркач [и др.] // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины .— 2021 .— №12 .— С. 711-715 .— URL: https://rucont.ru/efd/780833 (дата обращения: 03.05.2024)