ВЛИЯНИЕ КОВАЛЕНТНЫХ КОНЪЮГАТОВ ПРОИЗВОДНЫХ ФУЛЛЕРЕНОВ С КСАНТЕНОВЫМИ КРАСИТЕЛЯМИ НА АКТИВНОСТЬ СА-АТФазы САРКОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА (680,00 руб.)

Первый автор	Татьяненко
Авторы	Покидова О.В., Горячев Н.С., Краевая О.А., Хакина Е.А., Белик А.Ю., Рыбкин А.Ю., Доброхотова О.В., Пихтелева И.Ю., Трошин П.А., Котельников А.И.
Страниц	7

ID	712372
Аннотация	Исследовано действие вновь синтезированных ковалентных конъюгатов водорастворимых производных фуллерена (ВПФ) с ксантеновыми красителями — полианионного конъюгата ВПФ-флуоресцеин (1), поликатионного конъюгата ВПФ-флуоресцеин (2), полианионного конъюгата ВПФ-эозин (3), а также полианионного ВПФ (4), поликатионного ВПФ (5), флуоресцеина (6) и эозина (7) — на активность мембранно-связанной Ca2+- АТФазы саркоплазматического ретикулума (Са2+-АТФазы СПР). Соединения 1, 3, 4, 6 и 7 тормозят гидролитическую функцию фермента, для них определены константы ингибирования: Ki=1.3×10—5 М (1), Ki=4.7×10—6 М (3), Ki=2.5×10—6 М (4), Ki=6.1×10—5 М (6), Ki=5.8×10—6 М (7). Действие соединений 3, 6, 7 на гидролитическую функцию фермента конкурентно, соединений 1 и 4 — неконкурентно. Поликатионный конъюгат ВПФфлуоресцеин (2) и поликатионное ВПФ (5) не влияют на гидролиз АТФ, но тормозят активный транспорт Са2+ в концентрации 0.01 мМ на 100±10 и 40±4% соответственно. Конъюгаты 1 и 3 полностью ингибируют гидролитическую и транспортную функцию фермента в концентрации 0.01 мМ, а в концентрации 0.001 мМ ингибируют активный транспорт Са2+ на 60±6 и 55±6%, разобщая гидролитическую и транспортную функцию Са2+-АТФазы СПР. Полученные результаты демонстрируют значительное влияние исследованных соединений на активный трансмембранный перенос Са2+ и позволяют прогнозировать наличие у них антиметастатической и антиагрегационной активности.

ВЛИЯНИЕ КОВАЛЕНТНЫХ КОНЪЮГАТОВ ПРОИЗВОДНЫХ ФУЛЛЕРЕНОВ С КСАНТЕНОВЫМИ КРАСИТЕЛЯМИ НА АКТИВНОСТЬ СА-АТФазы САРКОПЛАЗМАТИЧЕСКОГО РЕТИКУЛУМА / Л.В. Татьяненко [и др.] // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины .— 2020 .— №1 .— С. 97-103 .— URL: https://rucont.ru/efd/712372 (дата обращения: 20.04.2024)