Статины и мышцы К огда люди больны атеросклерозом и у них велика вероятность тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, им прописывают статины. <...> Эти препараты угнетают синтез холестерина в клетках печени и существенно снижают риск неблагоприятных исходов атеросклероза, в том числе инфарктов. <...> Влияние статинов на синтез холестерина показано на рис. <...> Препараты подавляют активность фермента гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), превращающей ацетил-КоА в мевалоновую кислоту, из которой, в свою очередь, образуется холестерин. <...> Испытывая недостаток холестерина, клетка захватывает его из крови, в результате концентрация холестерина в крови снижается. <...> В 1971 году японский биохимик Акира Эндо выделил из клеток гриба Penicillium citrinum ингибитор ГМГКоА-редуктазы мевастатин. <...> Однако это вещество плохо действовало на мышцы и опухоли и даже вызывало смерть лабораторных собак, поэтому лекарством не стало. <...> Первым статином, поступившим в продажу, был ловастатин из гриба Aspergillus terreus. <...> Сейчас фармакологическая промышленность выпускает много статиновых препаратов, выделенных из грибов (некоторых видов пеницилла и аспергилла) или синтезированных искусственно (рис. <...> Благодаря своей эффективности статины стали одними из наиболее популярных лекарств, но, увы, у них есть крайне неприятный побочный эффект — миопатия. <...> Примерно у четверти пациентов статины вызывают мышечные боли и слабость. <...> Это настолько неприятно, что больные зачастую прекращают прием лекарств. <...> Ацетил-КоА → ГМГ-КоА 1 Статины блокируют синтез мевалоновой кислоты, предшественника холестерина, подавляя действие фермента ГМГ-КоА-редуктазы. <...> Некоторые подробности синтеза на схеме опущены 34 ГМГ-КоАредуктаза Статины Холестерин → Ловастатин Правастатин Симвастатин Кислотная форма Кетоформа Аторвастатин Флувастатин Розувастатин Крайне редко, но бывает, что миопатия принимает более тяжелые формы вплоть до гибели мышечных клеток <...>