Обзор регистрации лекарственных средств НОВОСТИ РЕГИСТРАЦИИ Орлистат Относится к группе лекарственных средств, предназначенных для лечения ожирения. <...> Действует в просвете желудка и тонкой кишки путем формирования ковалентной связи с активным радикалом серина желудочной и панкреатической липаз. <...> Инактивированные ферменты не способны гидролизовать триглицериды жиров пищи до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. <...> Непереваренные жиры не абсорбируются, создавая дефицит калорий, позитивно влияющий на контроль массы тела. <...> Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров. <...> В нескольких исследованиях продолжительностью до 6 недель изучалось влияние терапевтических доз орлистата на желудочно-кишечные и системные физиологические процессы у пациентов с нормальной массой тела и ожирением. <...> По данным двух исследований, постпрандиальная концентрация холецистокинина в плазме уменьшалась при многократном приеме орлистата, в двух других экспериментах – значимо не отличалась от таковой в группе плацебо. <...> В ходе исследований орлистат не оказывал влияния на уровень триглицеридов в плазме или системные липазы. <...> У 28 здоровых мужчин-добровольцев, получавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в течение 3 недель, он незначительно повлиял на баланс кальция, магния, фосфора, цинка, меди и железа. <...> По результатам определения максимального эффекта была построена кривая «доза – ответ», отражающая взаимосвязь между суточной дозой орлистата и экскрецией жиров с калом как репрезентативным показателем ингибирования желудочно-кишечной липазы. <...> Кривая «доза – ответ» показала участок крутого подъема при увеличении дозы орлистата до 400 мг/сут. и выход на плато при дальнейшем повышении дозы. <...> В дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, увеличение эффекта было <...>