НОВОСТИ РЕГИСТРАЦИИ Обзор лекарственных средств ниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. <...> Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания допамина Д2 дрокситриптаминовых (5-НТ3 . <...> Препарат устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками; тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту; не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. <...> Всасывание гранисетрона после перорального применения – быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта «первого прохождения» через печень. <...> Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. <...> Гранисетрон распределяется по органам и тканям (средний объем распределения составляет 3 л/кг), в плазме и эритроцитах. <...> Биотрансформация происходит в основном в печени путем N-деметилирования и окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. <...> In vitro исследования показали: кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. <...> С мочой в неизмененном виде выводится в среднем 12% и в виде метаболитов – 47% дозы. <...> Т1/2 при пероральном и внутривенном введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. <...> Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. <...> Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме. <...> Фармакокинетика лекарственного средства не зависит от возраста, а также от функциональной способности почек и печени. <...> Основными противопоказаниями к применению препарата являются гиперчувствительность и кормление <...>