РЕГУЛЯЦИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОЙ К МЕЛАНОКОРТИНУ АДЕНИЛАТЦИКЛАЗНОЙ СИСТЕМЫ N-АЦИЛИРОВАННЫМ ПЕПТИДОМ 71-82 МЕЛАНОКОРТИНОВОГО РЕЦЕПТОРА 4-ГО ТИПА (480,00 руб.)

И.М.Сеченова РАН, СанктПе тербург, РФ Пептиды, структурно соответствующие цитоплазматическим петлям сопряженных с G белками рецепторов (GPCR), способны контролировать функциональную активность гомологичных им рецепторов и зависимых от них сигнальных каскадов. <...> Модификация таких пептидов гидрофобными радикалами повышает их биологическую активность, что связано со способностью липофильных производных проникать через мембрану и заякориваться в ней вблизи GPCR, мишеней их действия. <...> Нами синтезирован Nпаль митоилированный пептид PalmVal[LysAsnLysAsnLeuHisSerPro(Nle)TyrPhe Phe7182 ]амид — PalmVal(7182), структурно соответствующий 1й цитоплазматичес кой петле меланокортинового рецептора 4го типа (М4 Р), и показано, что в микромо лярных концентрациях он с высокой эффективностью подавляет стимуляцию базаль ной активности аденилатциклазы и базального уровня GppNHpсвязывания гетеро тримерных Gбелков в синаптосомальных мембранах мозга крыс, вызываемую THIQ и меланоцитстимулирующим гормоном (МСГ), агонистами гомологичного пептиду М4 Р. <...> Пептид PalmVal(7182) также снижал, хотя и существенно в меньшей степени, стимуляцию аденилатциклазы и Gбелков М3 степенью гомологии первичных структур пептида и 1й цитоплазматической петли М3 Синтезированный нами пептид с активностью М4Р/М3 пользован для разработки регуляторов М4 Р и М3 и физиологических процессов. <...> Ключевые слова: аденилатциклаза, меланокортиновый рецептор, мозг, пептид, первая цито плазматическая петля экспрессируются в разных отделах мозга (гипо таламусе, таламусе, коре больших полушарий, продолговатом мозге) и играют ключевую роль в контроле веса, пищевого поведения, вегета тивных и нейроэндокринных функций, липидного обмена [15]. <...> М4 Меланокортиновые рецепторы 4го типа (М4 Р относятся к семейству сопря женных с гетеротримерными Gбелками рецеп торов (G proteincoupled receptor, GPCR), 7 раз Адрес для корреспонденции: alex_shpakov@list.ru <...>