№ 6 УДК 577.15.1 БЕНЗИМИДАЗОЛЫ – КОНКУРЕНТНЫЕ ИНГИБИТОРЫ FAD-СОДЕРЖАЩЕЙ МОНООКСИГЕНАЗЫ А.А. <...> Г. Газарян1,3 (1химический факультет Московского государственного университета имени М.В. Ломоносова (РФ); 2ФГБУ Федеральный научно-клинический центр детской гематологии, онкологии и иммунологии им. <...> А.Н. Баха Федерального исследовательского центра «Фундаментальные основы биотехнологии» РАН (РФ); е-mail: vitishkov@gmail.com) Бензимидазолы широко используются как антигельминтные препараты, мишенью которых является тубулин. <...> Влияние четырех из них было изучено на хорошо известном и коммерчески доступном ферменте – пара-оксибензоатгидроксилазе (PHBH), входящей в число FAD-содержащих монооксигеназ класса А, который включает также и FAD-зависимый монооксигеназный домен молекулы MICAL. <...> Продемонстрировано конкурентное ингибирование активности PHBH всеми бензимидазолами (мебендазол, албендазол, фенбендазол, оксибендазол) в микромолярном диапазоне концентрацией в гидроксилазной, но не в нефизиологической NADPH-дегидрогеназной реакции восстановления феррицианида. <...> Характер ингибирования соответствует конкуренции бензимидазолов с пара-оксибензоатом за нативный фермент, косвенно указывая на упорядоченный механизм связывания субстратов. <...> Моделирование подтверждает выводы, сделанные на основании изучения стационарной кинетики. <...> Список использованных в статье сокращений: PHBH – пара-оксибензоатгидроксилаза; МICAL – молекула, взаимодействующая с CasL (Molecule Interacting with CasL); FAD – флавинадениндинуклеотид; NADPН – никотинамидадениндинуклеотид фосфат, восстановленная форма; PHB – пара-оксибензоат. <...> Бензимидазолы, такие как албендазол и фенбендазол, являются антигельминтными препаратами, механизм действия которых состоит в ингибировании перестроек тубулина. <...> Кинетический механизм МОГ относится к механизму типа «пинг-понг» и включает в себя восстановление FAD с помощью NADPH, связывание и активацию кислорода восстановленным FAD с последующим окислением <...>