Национальный цифровой ресурс Руконт - межотраслевая электронная библиотека (ЭБС) на базе технологии Контекстум (всего произведений: 636199)
Контекстум
Руконтекст антиплагиат система
Известия высших учебных заведений. Серия "Химия и химическая технология"  / №10 2009

Синтез 6-замещенных 1, 2, 3, 4, 5, 6-гексагидроазепино[4, 3-b]индолов (90,00 руб.)

0   0
ИздательствоМ.: ПРОМЕДИА
Страниц6
ID266477
АннотацияПродолжены исследования по синтезу и изучению медико-биологических свойств анелированных индолов.
УДК547
ББК24.23
Синтез 6-замещенных 1, 2, 3, 4, 5, 6-гексагидроазепино[4, 3-b]индолов // Известия высших учебных заведений. Серия "Химия и химическая технология" .— 2009 .— №10 .— С. 88-93 .— URL: https://rucont.ru/efd/266477 (дата обращения: 19.05.2024)

Предпросмотр (выдержки из произведения)

8 А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, Е.Б. Фролов, Е.С. Головина, И.М. Окунь, С.Е. Ткаченко, А.В. Хват СИНТЕЗ 6-ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО[4,3-b]ИНДОЛОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования», Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия) E-mail: mod@chemdiv.com, dr_mitkin@mail.ru Синтезированы ряды неизвестных ранее замещенных 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолов, содержащих в положении «6» гетарильные либо сульфонильные заместители. <...> Установлено, что синтезированные соединения проявляют слабую антагонистическую активность по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. <...> В то же время, по своему взаимодействию с 47 различными рецепторами, 2,9-диметил-6-(птолилсульфонил)-1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индол близок к известному препарату Димебону. <...> Cтроение полученных соединений подтверждено данными 1Н ЯМР спектроскопии и LCMS. <...> Ключевые слова: 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы, 6-сульфонилпроизводные, синтез, антигистаминные свойства, Димебон, серотониновые рецепторы Несмотря на постоянный интерес фармакологов к анелированным [b]индолам, такие представители данного «семейства», как замещенные 1,2,3,4,5,6-гексагидро-азепино[4,3-b]индолы (АИ) изучены явно недостаточно [1-3]. <...> В то же время, несомненна перспектива АИ, как биологически активных объектов, на что указывает их структурная близость с обладающими широким спектром [4,5] биологической активности 2,3,4,5тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолами. <...> Развивая исследования по синтезу и изучению медико биологических свойств АИ, мы получили 2 ряда их новых 6-замещенных производных, а именно, 6-арил(гетарил)-АИ 3, представляющих интерес как потенциальные нейролептики и 6-арил(гетарил)сульфонил-АИ 8 – возможные антагонисты серотониновых 5-НТ6 рецепторов. <...> Вероятность проявления указанных свойств новыми АИ может быть связана с известной нейролептической активностью близких по структуре пири-до <...>