ВЛИЯНИЕ ОРИГИНАЛЬНЫХ ОТЕЧЕСТВЕННЫХ НЕЙРОТРОПНЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ПОЛИПЕПТИДЫ, ТРАНСПОРТИРУЮЩИЕ ОРГАНИЧЕСКИЕ АНИОНЫ ОАТР1В1 И ОАТР1В3 (680,00 руб.)

Первый автор	Ерохина
Авторы	Абаленихина Ю.В., Мыльников П.Ю., Петров А.В., Ганина С.O., Коняхин Е.А., Щулькин А.В., Якушева Е.Н.
Страниц	6

ID	870685
Аннотация	В исследовании на клетках линии HepG2 изучено влияние оригинальных отечественных нейротропных лекарственных веществ омберацетама, фабомотизола и этилметилгидроксипиридина сукцината ( ЭМГПС) ( 1- 500 мкМ) на активность и количество полипептидов, транспортирующих органические анионы ( ОАТР1В1 и ОАТР1В3) . Омберацетам ( 500 мкМ) повышал количество OATP1B1 и OATP1B3, фабомотизол не влиял на уровень транспортёров, а ЭМГПС ( 500 мкМ) повышал количество OATP1B1 по сравнению с контролем и не влиял на уровень OATP1B3. Исследованные вещества также снижали активность OATP1B1/ ОАТР1B3, о чём свидетельствовало уменьшение проникновения аторвастатина — субстрата транспортёров — в клетки HepG2 при воздействии омберацетама ( 100- 500 мкМ) , фабомотизола ( 500 мкМ) и ЭМГПС ( 10- 500 мкМ) . При оценке клинической значимости полученных результатов, основанной на расчёте соотношения Cmax/ IC50 ( согласно подходу FDA) , установлено, что влияние тестируемых веществ на ОАТР1В1/ ОАТР1B3 клинически незначимо.

ВЛИЯНИЕ ОРИГИНАЛЬНЫХ ОТЕЧЕСТВЕННЫХ НЕЙРОТРОПНЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ПОЛИПЕПТИДЫ, ТРАНСПОРТИРУЮЩИЕ ОРГАНИЧЕСКИЕ АНИОНЫ ОАТР1В1 И ОАТР1В3 / П.Д. Ерохина [и др.] // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины .— 2023 .— №8 .— С. 198-203 .— URL: https://rucont.ru/efd/870685 (дата обращения: 06.05.2024)