НЕКОТОРЫЕ АСПЕКТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ЦЕНТРАЛЬНОГО МЕХАНИЗМА АНТИНОЦИЦЕПТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ НОВОГО АНАЛЬГЕТИКА ИЗ КЛАССА ГЕКСААЗАИЗОВЮРЦИТАНОВ (680,00 руб.)

Первый автор	Крылова
Авторы	Лопатина К.А., Нестерова Ю.В., Поветьева Т.Н., Кульпин П.В., Афанасьева О.Г., Кулагина Д.А., Сафонова Е.А., Зуева Е.П., Суслов Н.И., Сысолятин С.В.
Страниц	8

ID	736360
Аннотация	Исследовано in vivo возможное участие μ1- и κ-рецепторов опиоидной системы, СВ1-рецепторов каннабиноидной системы в механизме анальгетической активности экспериментального образца "Тиовюрцин, капсула 120 мг" на основе активной фармацевтической субстанции 4-(3,4-дибромтиофенкарбонил)-2,6,8,12тетра ацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекан в тестах "горячая пластина" и "уксусные корчи". Установлена тропность к κ-опиоидным рецепторам, отсутствие вовлечения μ1-рецепторов, СВ1-рецепторов в механизм аналгезии тиовюрцина. Характер взаимодействия анальгетика с опиоидными рецепторами отличен от такового у препарата сравнения трамадола. С использованием фармакологических анализаторов исследовано in vivо взаимодействие с серотонинергической, ГАМКергической, М-холинергической нейромедиаторными системами. Установлено отсутствие М-холинолитического действия тиовюрцина при моделировании ареколинового тремора. В тесте 5-окситриптофанового гиперкинеза у мышей выявлена центральная серотонинблокирующая активность анальгетика. Продемонстрирована противосудорожная активность в тесте "коразо ловые судороги", позволяющая предположить наличие ГАМКергического компонента. Полученные результаты подтверждают вероятность мультимодального механизма центральной аналгезии экспериментального образца "Тиовюрцин, капсула 120 мг". Антиноцицептивная активность анальгетика оказалась сравнима с таковой трамадола.

НЕКОТОРЫЕ АСПЕКТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ЦЕНТРАЛЬНОГО МЕХАНИЗМА АНТИНОЦИЦЕПТИВНОГО ДЕЙСТВИЯ НОВОГО АНАЛЬГЕТИКА ИЗ КЛАССА ГЕКСААЗАИЗОВЮРЦИТАНОВ / С.Г. Крылова [и др.] // Бюллетень экспериментальной биологии и медицины .— 2020 .— №12 .— С. 739-746 .— URL: https://rucont.ru/efd/736360 (дата обращения: 18.04.2024)