483–486 БИОХИМИЯ, БИОФИЗИКА, МОЛЕКУЛЯРНАЯ БИОЛОГИЯ УДК 577.112.7 N-МЕТИЛЬНЫЕ АНАЛОГИ СЕРОТОНИНА ИЗ ЯДА СЕРОЙ ЖАБЫ Bufo bufo С ВЫСОКИМ СРОДСТВОМ ВЗАИМОДЕЙСТВУЮТ С НИКОТИНОВЫМИ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРАМИ ТИПА АЛЬФА7 © 2017 г. Е. В. Крюкова*, Д. С. Лебедев, И. А. Иванов, Д. А. Иванов, В. Г. Старков, член-корреспондент РАН В. И. <...> Цетлин, Ю. Н. Уткин Поступило 19.07.2016 г. Из секрета паротидных желез серой жабы Bufo bufo хроматографией выделены два низкомолекулярных соединения, которые по спектрам поглощения и результатам ВЭЖХ-МС/МС соответствуют ди- и триметильным производным серотонина (5-гидрокситриптамина): буфотенину (подтверждено встречным синтезом) и буфотенидину (5-HTQ). <...> При исследовании конкурентного радиолигандного связывания эти соединения проявили более высокое сродство и селективность в отношении нейрональных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов α7 по сравнению с холинорецепторами мышечного типа. <...> Самый эффективный по величине связывания – буфотенин, 5-HTQ – на порядок слабее, а минимальную активность мы обнаружили при исследовании серотонина. <...> DOI: 10.7868/S0869565217040259 Серотониновый (5НТ3) и никотиновые ацетилхолиновые рецепторы (нАХР) относятся к семейству Cys-петельных лигандуправляемых ионных каналов [1]. <...> Все рецепторы этого семейства состоят из 5 субъединиц и характеризуются общей структурной организацией, включающей внеклеточный лигандсвязывающий, проводящий трансмембранный и внутриклеточный домены. <...> Активация 5НТ3 и нАХР приводит к деполяризации мембраны. <...> В зависимости от локализации в организме существуют мышечные и нейрональные нАХР. <...> К настоящему моменту известно всего 17 разных субъединиц, формирующих ряд подтипов нАХР, отличающихся фармакологическими свойствами. <...> Регуляция функций нейрональных нАХР осуществляется рядом соединений, взаимодействующих с разными участками рецепторов и включающих агонисты, антагонисты (конкурентные и неконкурентные) и модуляторы холинергической активности. <...> М.М. Шемякина и Ю.А. Овчинникова <...>