180–188 УДК 577.1 ПОЛИАМИДОАМИНОВЫЕ ДЕНДРИМЕРЫ С РАЗНОЙ ВЕЛИЧИНОЙ ПОВЕРХНОСТНОГО ЗАРЯДА В КАЧЕCТВЕ СРЕДСТВ ДОСТАВКИ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫХ ПРЕПАРАТОВ © 2017 г. Н. Г. Яббаров*, # , Е. Д. Никольская*, О. А. Жунина**, И. Г. Кондрашева**, И. А. Замулаева *, Е. С. Северин** *Медицинский радиологический научный центр им. <...> Королева, 4 **АНО “Институт молекулярной диагностики”, Москва, Россия Поступила в редакцию 25.03.2016 г. Принята к печати 17.06.2016 г. Полиамидоаминовые (PAMAM) дендримеры 2-го поколения (G2) представляют собой разветвленные полимеры, содержащие 16 первичных аминогрупп на поверхности, благодаря чему их можно использовать в качестве универсальных носителей при создании систем доставки лекарственных препаратов. <...> Высокий положительный заряд подобных молекул зачастую опосредует их высокую тропность к отрицательно заряженным плазматическим мембранам клеток и, как следствие, высокий уровень неспецифического поглощения клетками. <...> Для снижения этого эффекта, аминогруппы дендримеров часто блокируют ангидридами уксусной или янтарной кислот, производными полиэтиленгликоля и другими веществами. <...> В данной работе изучено влияние числа свободных аминогрупп на поверхности дендримеров 2-го поколения (G2), конъюгированных с известным противоопухолевым препаратом доксорубицином (Dox), на накопление и внутриклеточное распределение Dox в клетках аденокарциномы яичника человека линии SKOV3. <...> Показана высокая эффективность интернализации опухолевыми клетками при 37°C производных G2, меченных Dox, с различным числом ацетамидных групп. <...> Как и следовало ожидать, самым высоким уровнем связывания и эндоцитоза обладал конъюгат с наибольшим количеством не блокированных ацетатом первичных аминогрупп. <...> В то же время G2-Dox с наибольшим количеством ацетамидных групп показал высокий уровень солокализации с маркером поздних эндосом и лизосом (LAMP2), а также наиболее высокую цитотоксическую активность в отношении опухолевых клеток изучаемой линии <...>