ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ • ОРГАНИЧЕСКИЙ СИНТЕЗ И БИОТЕХНОЛОГИЯ Известия СПбГТИ(ТУ) № 36 2016 Органический синтез и биотехнология УДК 54.052 + 54.04 + 615.277.3 Daria D. Orlova, Alexander V. Garabadzhiu, Viacheslav G. <...> Tribulovich SYNTHESIS AND STABILITY INVESTIGATION OF SMALLMOLECULE REACTIVATORS OF THE P53 TUMOR SUPPRESSOR PROTEIN St. <...> Г. Трибулович3 СИНТЕЗ И ИССЛЕДОВАНИЕ УСТОЙЧИВОСТИ НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫХ РЕАКТИВАТОРОВ БЕЛКА-ОНКОСУПРЕССОРА Р53 Санкт-Петербургский государственный технологический институт (технический университет), Московский пр., 26, Санкт-Петербург, 190013, Россия e-mail: orlova.daria.d@gmail.com По результатам виртуального скрининга синтезирован ряд соединений с целевой биологической активностью, направленной на реактивацию белка р53. <...> Высокая активность полученных соединений в отношении белка р53 обуславливает необходимость изучения их устойчивости в условиях проведения экспериментов по изучению биологической активности. <...> В ходе работы исследована кинетика и механизм распада соединений, а также установлены структуры соответствующие оптимальному соотношению устойчивости и активность. <...> Key words: Mdm2 inhibitors, Schiff bases, Mannich bases, N-aminomethylation, Mannich bases decomposition, biologically active small molecules DOI 10.15217/issn1998984-9.2016.36.72 За последние десятилетия достигнут существенный прогресс в понимании механизмов развития опухолевых заболеваний. <...> Однако, несмотря на большие достижения в создании новых химиопрепаратов, онкологические заболевания по сей день занимают лидирующее положение по показателям смертности среди населения в экономически развитых странах. <...> Исследования, проводимые в течение более 30 лет, наглядно демонстрируют, что белок р53 является основным онкосупрессором человека, который предохраняет организм от развития раковых клеток за счет активации экспрессии различных генов, продукты которых участвуют в регуляции клеточного цикла, репарации ДНК, активации клеточного старения и апоптоза [1]. <...> В НИЛ «Молекулярная фармакология» ведется разработка соединений, подавляющих образование опухолей определенного <...>