Потапов, М. Ю. Крысин, Х. С. Шихалиев, Н. В. Столповская, П. С. Романов Воронежский государственный университет Поступила в редакцию 16.09.11 г. Аннотация. <...> N5-арил-2-(Het-2-иламино)-6-метил-4-арил-1,4-дигидро-5-пиримидинкарбоксамиды и 2-ариламино-4-R-пиримидины, проявляющие игибирующую активность в отношении серинтреониновых киназ (Aurora A, JNK 3), получены в результате трехкомпонентной конденсации гетарилгуанидинов, арилальдегидов и ацетоацетанилидов и взаимодействием арилгуанидинов с енаминонами, соответственно. <...> N5-aryl-2-(Het-2-ylamino)-6-methyl-4-aryl-1,4-dihydro-5-pyrimidinecarboxamides and 2-arylamino-4-R-2-pyrimidines showing inhibitors activity in the relation serine/threonine kinases (Aurora A, JNK 3), are received as a result of three-componental condensation hetarylguanidines, arylaldehydes and acetoacetanilides and interaction arylguanidines with enaminones, accordingly. <...> Установлено, что высокоэффективными ингибиторами серин-треониновых киназ являются производные аминопиридинов [3—5], хинолинов [6], пирролов [7], диазинов [8]. <...> МЕТОДИКА ЭКСПЕРИМЕНТА Контроль над ходом реакций и индивидуальностью синтезированных веществ осуществляли методом ТСХ на пластинах Silufol UV-254. <...> Элементный анализ проводили на приборе Carlo Erba NA 1500. <...> Смесь эквимольных количеств соответствующих гуанидина (0,01 моль), арилальдегида (0,01 моль) и ацетоацетанилида © Потапов А. Ю., Крысин М. Ю., Шихалиев Х. С., Столповская Н. В., Романов П. С., 2011 Н регистрировали на приборе Bruker Si, масс-спектры — на приборе LKB (0,01 моль) кипятили в 10 мл диоксана 2—3 часа. <...> К раствору 0,01 моль соответствующего ацетофенона в диметилформамиде прибавляли 0,015 моль диметилацеталя диметилформамида, смесь нагревали в течение 1 часа, затем добавляли 0,01 моль соответствующего арилгуанидина и кипятили еще 2—3 часа. <...> ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ В настоящей работе выявлены аминопиридины 1 а-г и 2 а-д, обладающие высокой (более 85 %) ингибирующей активностью в отношении серинтреониновых киназ, сравнимой со стандартными образцами. <...> Впервые обнаружено ингибирующее действие одних и тех соединений в отношении ферментов Aurora A и JNK3. <...> Аминопиримидины 1 а-г были получены <...>