Обзоры и лекции Нечесова Т.А., РНПЦ «Кардиология», Минск Первый антагонист рецепторов ангиотензина II лозартан: клинические и органопротективные эффекты Поступила в редакцию 6.04.2011 г. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) играет ведущую роль в патофизиологии артериальной гипертензии (АГ) и хронической сердечной недостаточности (ХСН) [7, 4]. <...> Механизм отрицательного влияния активации РААС достаточно хорошо известен. <...> Ангиотензин II (АII), который образуется из ангиотензина I за счет расщепления его ангиотензинпревращающим ферментом (АПФ), считается основной эффекторной молекулой РААС. <...> Ангиотензин II вызывает вазоконстрикцию, повышение секреции альдостерона и активности симпатической нервной системы, что в свою очередь приводит к становлению и прогрессированию АГ [7, 4]. <...> В настоящее время установлено существование 7 подтипов антигипертензиновых рецепторов: АТ1, АТ2, АТ3 и др. <...> Через АТ-1 рецепторы опосредуются эффекты, способствующие развитию и прогрессированию АГ: вазоконстрикция, высвобождение альдостерона с увеличением реабсорбции натрия и воды, повышением объема циркулирующей крови, выброса катехоломинов из надпочечников, стимуляция пролиферативных процессов в сердце и сосудах [7,4, 5]. <...> Считается, что их активация приводит к вазодилатации, ингибированию клеточного роста, регуляции процесса апоптоза [7,16, 18]. <...> Первые сообщения о возможности блокирования АII на уровне рецепторов кардиомиоцитов эмбриона цыпленка было сделано в 1980 г. A. <...> Однако первые антагонисты рецепторов АII имели два существенных недостатка, которые не позволяли использовать их в клинической практике: во-первых, они были белками аналогами АII, что позволяло вводить их только парентеральным способом, во-вторых, все они обладали в той или иной степени выраженности агонистическим эффектом. <...> Timmermans был синтезирован первый таблетированный антагонист рецепторов АII – лозартан, полностью лишенный агонистического и брадикилинового <...>