) e-mail: tynyshtyk53@mail.ru Взаимодействием 1-(3-этоксипропил)пиперидона-4 с гексином получен соответствующий 4-гексинилпиперидол, каталитическое гидрирование которого на скелетном никелевом катализаторе привело к 1-(3-этоксипропил)-4-гексилпиперидолу. <...> Для изучения биологической активности третичных спиртов проведено их ацилирование. <...> Ключевые слова: пиперидины, алкинилпиперидолы, алкинилирование, каталитическое гидрирование, ацилирование В лаборатории химии синтетических и природных лекарственных веществ АО «Институт химических наук им. <...> А.Б. Бектурова» ведутся систематические исследования по направленному синтезу новых фармакологически активных соединений с заданным типом действия. <...> Наглядно продемонстрировать тактику ведения исследований можно на примере получения структурных аналогов местного анестетика и антиаритмика казкаина гидрохлорида 1-(2этоксиэтил)-4-этинил-4-бензоилоксипиперидина [1], где пиперидиновый цикл способствует появлению обезболивающего действия, этинильный заместитель снижает токсичность, аммонийный атом азота (четвертичная соль) улучшает водорастворимость вещества, изменяет его основность или кислотность, усиливает биодействие, а спиртовая или карбоксильная группы в виде их сложных или простых эфиров изменяет полярность молекулы, улучшает профиль фармакологической активности и замедляет биодекарбоксилирование. <...> При этом большую роль играет и липофильность лекарственных веществ растворимость в жировых тканях, которые могут служить лекарственным депо. <...> Способность вещества проходить через биомембраны напрямую зависит от его липофильности, которая возрастает при введении н-алкильных цепей и их удлинении. <...> Ранее было показано [2-7], что замена терминального водорода при тройной связи в молекуле казкаина на алкильные группы приводит к получению 1-(2этоксиэтил)-4-алкинил-4-ацилоксипиперидинов с анальгезирующим, спазмолитическим, иммуностимулирующим, антибактериальным <...>