Национальный цифровой ресурс Руконт - межотраслевая электронная библиотека (ЭБС) на базе технологии Контекстум (всего произведений: 634699)
Контекстум
.
Известия Санкт-Петербургского государственного технологического института (технического университета)  / №34(60) 2016

АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ (90,00 руб.)

0   0
Первый авторКрутиков В. И.
АвторыЕркин А. В.
Страниц7
ID380688
АннотацияВ целях модификации биологического действия сульфаниламидных препаратов осуществлен трехстадийный синтез ряда алкиловых эфиров (4-азолилсульфамоил)фенилкарбаминовой кислоты с общим выходом 50-70 %. Биологический скрининг показал, что целевые соединения проявили высокую антимикобактериальную активность. Результаты тестирования целевых продуктов совпали с предсказанием их биологической активности с использованием компьютерной программы PASS. Показано, что уровень биоактивности полученных веществ в значительной степени зависит от их растворимости в липидах. Оптимизацию структур целевых соединений осуществляли по методу Ганча с использованием пакета программ HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System.
Крутиков, В.И. АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ / В.И. Крутиков, А.В. Еркин // Известия Санкт-Петербургского государственного технологического института (технического университета) .— 2016 .— №34(60) .— doi: 10.15217/issn1998984-9.2016.34.58 .— URL: https://rucont.ru/efd/380688 (дата обращения: 24.04.2024)

Предпросмотр (выдержки из произведения)

The results of testing of the target products coincided with the prediction of their biological activity with computer programs PASS. <...> Optimization of the structures of derivatives of sulfamoylphenylcarbamic acid carried out according to the Hansch method using the software package HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System. <...> Еркин2 АЛКИЛОВЫЕ ЭФИРЫ 4-АЗОЛИЛСУЛЬФАМОИЛФЕНИЛКАРБАМИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ АНТИМИКОБАКТЕРИАЛЬНАЯ АКТИВНОСТЬ Санкт-Петербургский государственный технологический институт (технический университет), Московский пр. <...> 26, Санкт-Петербург, 190013, Россия e-mail: kruerk@yandex.ru В целях модификации биологического действия сульфаниламидных препаратов осуществлен трехстадийный синтез ряда алкиловых эфиров (4-азолилсульфамоил)фенилкарбаминовой кислоты с общим выходом 50-70 %. <...> Биологический скрининг показал, что целевые соединения проявили высокую антимикобактериальную активность. <...> Результаты тестирования целевых продуктов совпали с предсказанием их биологической активности с использованием компьютерной программы PASS. <...> Показано, что уровень биоактивности полученных веществ в значительной степени зависит от их растворимости в липидах. <...> Оптимизацию структур целевых соединений осуществляли по методу Ганча с использованием пакета программ HyperChem™ Release 8.08 for Windows Molecular Modeling System. <...> Ключевые слова: сульфаниламиды, алкилхлорформиаты, фенилкарбаматы, карбаминовая кислота, липофильность, биообратимая защита, антимикобактериальная активность, квантово-химические расчеты, метод Ганча. <...> DOI 10.15217/issn1998984-9.2016.34.58 История сульфаниламидов – первых системных антибактериальных средств – насчитывает уже около восьми десятков лет. <...> Действительно, с появлением антибиотиков пенициллинового и цефалоспоринового рядов, а в последнее время фторхинолонов, использование сульфаниламидов существенно сократилось. <...> Однако препараты этой группы не потеряли своего значения и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях. <...> Биологическое действие сульфаниламидов связано, как известно, с ингибированием синтеза необходимых для развития <...>