Т 54 (12) ИЗВЕСТИЯ ВЫСШИХ УЧЕБНЫХ ЗАВЕДЕНИЙ ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2011 УДК 547.057-7.8 Т.М. Козлова, В.Н. Сахаров, И.К. Проскурина, М.В. Дорогов СИНТЕЗ НОВЫХ СУЛЬФАМИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1-H-ИНДАЗОЛ-3-КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ (Ярославский государственный педагогический университет им. <...> К.Д. Ушинского) e-mail: svn@iihr.ru Разработан метод синтеза сульфамидных производных 1-Н-индазол-3-карбоновой кислоты, включающий стадию прямого сульфохлорирования индазольного цикла с последующим аминированием образовавшихся сульфохлоридов. <...> Ключевые слова: сульфамид, сульфохлорирование, 1-Н-индазол-3-карбоновая кислота, производные индазола В последние годы проводится все больше исследований, связанных с разработкой методов синтеза новых органических соединений, обладающих определенными типами биологической активности и являющихся разнообразными лекарственными препаратами. <...> В частности, имеются сведения о синтезе, строении, фармакологических свойствах и применении в лечебной практике разнообразных соединений, содержащих в своей структуре фрагмент индазола. <...> Также известно, что большинство гетероциклических соединений, имеющих в своей структуре сульфамидный фрагмент, являются биологически активными противомикробными препаратами. <...> Поэтому не вызывает сомнения актуальность синтеза новых сульфамидных производных индазола для разработки лекарственных препаратов на их основе. <...> Имеющиеся в литературе данные по синR' N N N Cl O Cl O N N S N O S O N R' R''b R' R''b [NO2]+ R' N [NO2]+ O2N N N O2N N NH R''a N Cl O R''b тезу подобных систем, как правило, сводятся к введению сульфогруппы через реакцию диазотирования соответствующего амина и могут быть представлены общей схемой [5] (cхема 1). <...> Основным недостатком такого способа получения сульфамидных производных индазола является необходимость проведения длинной цепочки реакций: нитрование, восстановление, диазотирование, замещение соли диазония, что, безусловно, приводит к сильному уменьшению выхода целевого продукта <...>