УДК 547.789.61 А.С. Павлова, О.И. Бойкова, В.А. Тормозов, В.К. Щельцын, Л.П. Ващекина, А.Н. Шумский, И.Е. Якунина, И.В. Шахкельдян, К.И. Кобраков, Ю.М. Атрощенко СИНТЕЗ КОМБИНАТОРНЫХ БИБЛИОТЕК АМИДОВ, СУЛЬФАМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ 2-АЦИЛИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗО[d]ТИАЗОЛ-2,5-ДИАМИНА (Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого) e-mail: reaktiv@tspu.tula.ru Предложен эффективный способ получения 2-ацилированных производных бензо[d]тиазол-2,5-диамина восстановлением водородом на палладиевом катализаторе в ДМФА соответствующих N-(5-нитробензо[d]тиазол-2-ил)амидов. <...> Методом жидкофазного параллельного синтеза получен ряд сульфамидных, амидных и карбдиамидных производных бензо[d]тиазол-2,5-диамина, предназначенных для высокопроизводительного биоскрининга Ключевые слова: синтез, водород, палладиевый катализатор, бензо[d]тиазол-2,5-диамин, амиды, сульфамиды, мочевины Бензотиазолы находят широкое практическое применение в качестве структурных компонентов лекарственных препаратов, ускорителей вулканизации каучуков, реагентов для цианиновых красителей и др. <...> . Среди производных бензотиазола есть ингибиторы альдозо-редуктазы, которые могут блокировать синтез интерлейкинов 1 типа иммунной системы [2], ингибиторы лимфоцито-специфической протеин-тирозин-киназы Р56 [3, 4]. <...> На первой стадии был использован классический метод Ганча [5], основанный на циклизации продукта взаимодействия 2,4-динитрохлорбензола 1 с тиомочевиной (схема 1). <...> Выбор растворителя для проведения циклизации определялся растворимостью исходных соединений, оптимальной скоростью, а также эффективностью выделения целевых продуктов, что обеспечивало их высокий выход и чистоту. <...> Для проведения процесса выбрали пиридин, так как при использовании других ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2010 том 53 вып. <...> Далее разбавлением реакционной массы с последующим подкислением концентрированной НСl до рН 1-2 выделяли 2амино-5-нитробензо[d]тиазол 3. <...> Протоны бензаннелированного <...>