Кафедра органической и биологической химии ЛИТЕРАТУ РА 1. <...> Методы первичного фармакологического исследования биологически активных веществ. <...> УДК 547.827 + 547.861.5 Е.Н. Афанасьев, Е.С. Егорова, И.Е. Якунина, А.Н. Шумский, И.В. Шахкельдян, Ю.М. Атрощенко, К.И. Кобраков СИНТЕЗ НОВЫХ АМИДОВ 1-[3-(АРИЛОКСИ(ТИО))-ПИРАЗИН-2-ИЛ]ПИПЕРИДИН-4КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ НА ОСНОВЕ 2,3-ДИХЛОРПИРАЗИНА (Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого) E-mail: reaktiv@tspu.tula.ru Предложен метод синтеза 1-[3(арилокси(тио))пиразин-2-ил]пиперидин-4-карбоновых кислот, основанный на последовательном замещении атомов галогена в 2,3-дихлорпиразине под действием O(S)- и N-нуклеофилов. <...> Методом жидкофазного параллельного синтеза на базе синтезированных соединений создана комбинаторная библиотека карбоксамидных производных, используемых на доклинической стадии разработки новых лекарственных веществ. <...> Ключевые слова: синтез, 1-[3(арилокси(тио))пиразин-2-ил]пиперидин-4-карбоновые кислоты Одной из насущных задач органического синтеза является расширение арсенала доступных гетероциклических соединений, используемых в качестве субстратов для создания новых, более эффективных лекарственных препаратов. <...> К числу таких производных относится пиразиновая структура, которая входит в состав ряда важных природных веществ, например рибофлавина, фолиевой кислоты и др. <...> Производные пиразина и пиперазина нашли применение в качестве синтетических лекарственных средств, среди них бактериоХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2010 том 53 вып. <...> 1 статические препараты сульфапиразин [1] и сульфометопиразин [2], антигельминтное лекарство – дитразин, антигистаминный препарат – хлорциклизин [1], диуретик – амилорид [3], противотуберкулезный препарат – пиразинамид [4] и др. <...> Еще более широкое применение в медицинской практике нашли производные пиперидина, которые давно используются в качестве препаратов нейротропного действия, средств, влияющих на сердечно-сосудистую <...>