УДК 547.23’78 И.С. Чурилов, С.В. Попков, Ю.Н. Черненко СИНТЕЗ 2-[(Ω-АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]БЕНЗИМИДАЗОЛОВ НА ОСНОВЕ Ω-(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКАНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ (Российский химико-технологический университет им. <...> Д. И. Менделеева) E-mail: popkovsv@rctu.ru Предложен метод получения 2-[(ω-азол-1-ил)алкил]бензимидазолов, основанный на конденсации о-фенилендиамина с соответствующими ω-(азол-1-ил)алкановыми кислотами и их производными в присутствии полифосфорной кислоты. <...> Безусловно, самым распространенным препаратом этого ряда является бендазол – гидрохлорид 2-бензилбензимидазола, проявляющий заметную иммуностимулирующую и сосудорасширяющую активность [1]. <...> Таким ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2008 том 51 вып. <...> 9 115 образом, представляет интерес синтез 2-[(ω-азол1-ил)алкил]-бензимидазолов с последующим изучением их биологической активности. <...> Так, 2-пиридилзамещённые бензимидазолы были получены на основе различных пиридинкарбоновых кислот с использованием полифосфорной кислоты [4], причем, использование микроволнового излучения приводило к заметному уменьшению времени взаимодействия [5]. <...> Также известен способ конденсации о-фенилендиамина с различными альдегидами, в том числе гетероциклическими, в присутствии хлорокиси циркония [6]. <...> Следует отметить, что гидролиз этилового эфира 2-(имидазол-1-ил)пропионовой кислоты (2c) следует проводить при катализе имидазолом, что связано с высокой растворимостью 2(имидазол-1-ил)пропиновой кислоты (4c) в воде и, как следствие, трудностями выделения на стадии нейтрализации гидрохлорида тригидратом ацетата натрия. <...> Однако в данных условиях наблюдается равновесие, которое приходится смещать дробной отгонкой растворителя. <...> 1a-c Cl (Азол-1-ил)ацетонитрилы были нами поK2CO3 CN Az CH3CN, t 6a-c Схема 2. <...> Synthesis of azolylacetonitriles При получении (азол-1-ил)ацетонитрилов в качестве акцептора выделяющегося хлороводорода был использован карбонат калия. <...> При этом для генерирования in situ азолат-ионов первоначально смесь азола с карбонатом <...>